Biotinoyylitripeptidi-1on innovatiivinen tripeptidiyhdiste, joka on muodostettu yhdistämällä kemiallisesti H-vitamiini (biotiini) signaloivaan kuparipeptidiin (GHK, Matrikin). Se on yleensä valkoisena jauheena tai se voidaan liuottaa etukäteen liuottimiin nestemäisten liuosten valmistamiseksi käytettäväksi kosmetiikassa ja henkilökohtaisen hygienian tuotteissa. Käytetään pääasiassa edistämään hiusten kasvua, estämään hiustenlähtöä, parantamaan hiusten terveyttä sekä tukemaan ihon korjausta ja uudistumista. Koostuu biotiinista ja kolmesta aminohappotähteestä (glysiini, histidiini, lysiini). Biotiini, joka tunnetaan myös nimellä H- tai B7-vitamiini, on vesiliukoinen vitamiini, joka on ratkaisevan tärkeä ihmisen kasvulle, kehitykselle ja normaaleille kehon toiminnoille, ja sillä on erityisesti välttämätön rooli rasvojen ja proteiinien aineenvaihdunnassa. GHK-tripeptidi on lyhyt peptidi, jolla on biologista aktiivisuutta ja joka voi sitoutua biotiinin kanssa muodostaen ainutlaatuisen funktionaalisen hiusten kasvupeptidin.
Tuotteemme Lomake
Biotinoyylitripeptidi-1 COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Biotinoyylitripeptidi-1 | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 299157-54-3 | |
| Määrä | 15g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202512090055 | |
| MFG | 9. joulukuuta 2025 | |
| EXP | 8. joulukuuta 2028 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.47% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.55% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.26% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 400 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C24H38N8O6S | |
| Tarkka massa | 566.26 | |
| Molekyylipaino | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Alkuaineanalyysi | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyylitripeptidi-1on biologisesti aktiivinen molekyyli, joka muodostuu biotiinin (B7-vitamiinin) kovalenttisella sitoutumisella glysyyli-L-histidyyli-L-lysiini (GHK) -tripeptidin kanssa. Sen molekyylikaava on C24H38N8O6S, jonka molekyylipaino on 566,67. Se näyttää valkoiselta tai luonnonvalkoiselta jauheelta, jonka puhtaus on yli 99 %. Tämä molekyyli on herättänyt paljon huomiota sen merkittävien vaikutusten vuoksi hiusten terveyteen, mutta sen in vitro ja in vivo -vaikutuksissa on merkittäviä eroja, mikä asettaa haasteita tieteelliselle tutkimukselle ja kliinisille sovelluksille.
Molekyylimekanismi: biotiinin ja GHK:n synergistinen vaikutus
Sen vaikutus perustuu biotiinin ja GHK-tripeptidin synergistiseen vaikutukseen:
Biotiini on keratiinin synteesin keskeinen koentsyymi, joka osallistuu rasvahappojen, glukoosin ja aminohappojen aineenvaihduntaan. Hiusrakkuloissa biotiini edistää rasvahappojen synteesiä aktivoimalla asetyyli-CoA-karboksylaasia (ACC), mikä tarjoaa energiaperustan hiusten kasvulle. Lisäksi biotiini voi parantaa karvatuppisolujen antioksidanttikapasiteettia ja vähentää UV-indusoituja DNA-vaurioita.
Biotiinin sitoutuminen GHK:hen parantaa merkittävästi molekyylin stabiilisuutta (11 kertaa korkeampi kuin pelkkä GHK) ja karvatupen kohdistusta. Biotiini toimii "navigointimolekyylinä" ohjaamaan GHK:ta karvatuppisoluihin, ja GHK vaikuttaa suoraan karvatupen kasvusyklin tärkeimpiin kohteisiin biologisen aktiivisuutensa kautta.
GHK-tripeptidin toiminta
GHK-tripeptideillä on useita biologisia aktiivisuuksia:
Solujen lisääntymisen edistäminen: Aktivoimalla MAPK/ERK-signalointireitin se stimuloi ihon papillasolujen (DPC) lisääntymistä. In vitro -kokeet osoittivat, että solujen lisääntymisnopeus saavutti 148,24 % pitoisuudella 0,625 %.
Antioksidanttinen puolustus: Kelaatit kupari-ionit (Cu ² ⁺), estävät niiden katalyyttisen reaktion muodostaen reaktiivisia happilajeja (ROS) ja vähentävät hiusrakkuloiden oksidatiivista stressivauriota.
Anti-amyloidiproteiinin aggregaatio: Karbonyloidun amyloidi-beetaproteiinin (A) tuotannon ja aggregaation estäminen voidaan saavuttaa säätelemällä metalli-ionitasapainoa.
In vitro -tutkimukset: mekanismin validointi ja annos{0}}vasteanalyysi
Proliferaatiovaikutus: Ihmisen ihon papillasoluissa (HHDPC), joita viljeltiin in vitro, 0,625 %:n ja 1,25 %:n aineen pitoisuuksilla 72 tunnin ajan käsittelyn jälkeen solujen lisääntymisnopeudet saavuttivat 148,24 % ja 143,59 %, ilman merkittävää eroa verrattuna positiiviseen kontrolliminoksidiiliin (150). Mutta proliferaationopeus putosi jyrkästi 102,31 prosenttiin 2,5 prosentin pitoisuudella, mikä viittaa annoksesta{9}}riippuvaiseen kyllästysvaikutukseen.
Antioksidanttimekanismi: Kelatoimalla Cu ² ⁺:n se voi estää Cu-A-kompleksin indusoimaa askorbiinihapon (ASC) hapettumista ja vähentää ROS:n muodostumista. Akroleiinin indusoimassa A1-16-karbonylaatiomallissa A-aggregaation estonopeus saavutti 65 % pitoisuudessa 20 µM, mikä osoittaa sen hermoja suojaavan vaikutuksen metalli-ionien säätelyn kautta.
Molekyylivuorovaikutus: Streptomysiinin sitoutuminen ja kuparin kelaatio
Streptomysiinin sitoutuminen: Tämän aineen affiniteetti streptavidiiniin (IC ₅₀=30 μM) on huomattavasti korkeampi kuin vapaan biotiinin (IC ₅₀=1.2 μM), mikä saattaa liittyä sen avaruudellisen konformaation optimointiin. Tämä korkea affiniteetti voi kuitenkin olla rajoitettu in vivo johtuen biologisten esteiden, kuten ihon marraskeden, läsnäolosta.
Kuparin kelatointikyky: GHK-tripeptidit voivat kelatoida tehokkaasti Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) histidiinitähteiden imidatsoliryhmän kautta muodostaen stabiileja Cu GHK -komplekseja. Tämä kelatointi voi täysin estää Cu ²⁺:n katalysoiman ASC-hapetuksen in vitro, mutta kupari-ionien dynaaminen tasapaino ja kilpaileva sitoutuminen on otettava huomioon in vivo.
In vivo -vaikutukset: kliininen translaatio ja rajoitukset
Hiusten tiheyden kasvu: kliininen koe essenssillä, joka sisälsi 1 % ainetta, osoitti, että hiusten tiheys kasvoi 29 % 16 viikon jälkeen ja hiusten osuus kasvujaksossa kasvoi 35 % (karvatupen mikroskooppitunnistus). Toinen tutkimus kuitenkin osoitti, että vain 12 %:n lisääntyminen tiheydessä havaittiin 8 viikon kohdalla, mikä viittaa yksilöllisiin eroihin puhkeamisajassa.
Kasvusyklin säätely: Se voi parantaa hiusten kiertoa pidentämällä hiusten kasvujaksoa (Anagen) ja lyhentämällä lepoaikaa (Telogen). Eläinkokeet ovat osoittaneet, että paikallinen käyttö voi lisätä karvatupen kantasolumarkkerien (kuten CD34, K15) ilmentymistä, mutta spesifisiä molekyylireittejä (kuten Wnt/- kateniini) ei ole täysin selvitetty.
Turvallisuusarviointi: Järjestelmäaltistus ja paikallinen toleranssi
Systeeminen myrkyllisyys: Jopa suurilla annoksilla (0,6 % biotiiniekvivalenttia) ihon imeytyminen on vain noin 10 %, ja biotiini metaboloituu nopeasti dihydrobiotiiniksi ja biotiinisulfidiksi ilman kertymisriskiä. Lisäksi biotiini ei ole osoittanut fototoksisuutta, mutageenisuutta tai teratogeenisuutta, ja se soveltuu pitkäaikaiseen-käyttöön.
Paikallinen ärsytys: Konsentraatioalueella 0,5-3 % aine ei aiheuttanut haittavaikutuksia, kuten punoitusta, kutinaa tai hilseilyä. Jotkut herkät henkilöt voivat kuitenkin kokea lyhyitä pistelyä, mikä saattaa liittyä pH-arvoihin (suositus 5,5-6,5) tai kaavan yhteensopivuuteen.
Syyt in vitro -tutkimusten ja in vivo -vaikutusten keskeytymiseen
Erot biologisessa hyötyosuudessa
Ihon läpäisyeste: In vitro -kokeet vaikuttavat yleensä suoraan soluihin tai kudoksiin, kun taas in vivo sen täytyy tunkeutua marrasketeen (paksuus noin 10-20 μm) ja orvaskeden dermaaliseen liitoskohtaan. Vaikka molekyylipainoBiotinoyylitripeptidi-1(566,67 Da) on pienempi kuin 500 Da:n läpäisykynnys, sen polariteetti (logP ≈ -2,5) saattaa rajoittaa transmembraanista kuljetusta.
Metabolinen hajoaminen: Kehossa proteaasit (kuten elastaasi ja kollagenaasi) ja ihon esteraasit voivat hajottaa aineen peptidi- tai esterisidoksia, mikä vähentää sen aktiivisuutta. In vitro -kokeissa käytetty seerumivapaa-viljelyalusta ei voi simuloida tätä entsyymiympäristöä.
Annosvaikutuserot
In vitro saturaatiovaikutus: Suuret pitoisuudet (kuten 2,5 %) estävät solujen lisääntymistä in vitro, mikä voi liittyä reseptorin saturaatioon tai epäspesifiseen sitoutumiseen. Kehossa läpäisyrajoituksista johtuen todellinen karvatuppiin saapuva pitoisuus voi olla paljon pienempi kuin tehokas pitoisuus in vitro.
Sisäinen dynaaminen tasapaino: Kupari-ionien pitoisuutta kehossa säätelevät erilaiset tekijät, kuten ruokavalio ja sairaustila, ja kuparin puute voi heikentää kuparin kelatoitumista. Lisäksi muut elimistössä olevat antioksidantit, kuten glutationi ja C-vitamiini, voivat osittain estää niiden vaikutuksia.
Kokeellisen mallin rajoitukset
Solumallin yksinkertaistaminen: In vitro -kokeissa käytetään tyypillisesti yhtä solutyyppiä (kuten HHDPC:itä), kun taas in vivo -karvatuppi ovat monimutkainen järjestelmä useista soluista (kuten keratinosyytit, melanosyytit) ja matriisikomponenteista (kuten kollageeni, hyaluronihappo). Tämän aineen vaikutus voi riippua solujen välisistä vuorovaikutuksista tai matriisin mikroympäristöstä.
Eläinmallien erot: Karvatupen kierto (noin 20 päivää) eläinkokeissa (kuten hiirillä) on merkittävästi erilainen kuin ihmisillä (3-7 vuotta), ja eläinten ihon rakenne (kuten karvan tiheys ja talineritys) on erilainen kuin ihmisillä, mikä voi johtaa tulosten ekstrapolointiin.
Ratkaisut ja tulevaisuuden suunnat
Toimitusjärjestelmän optimointi
Nanokantajat: KapseloimallaBiotinoyylitripeptidi-1liposomeilla, polymeerinanohiukkasilla tai metalliorgaanisilla kehyksillä (MOF), sen ihon läpäisevyyttä ja vakautta voidaan parantaa. Esimerkiksi liposomien kapselointi voi lisätä läpäisevyyttä 3-5 kertaa.
Mikroneulatekniikka: Toimitetaan suoraan dermiskerrokseen liukoisen mikroneulajärjestelmän kautta, ja se voi ohittaa marraskeden esteen ja saavuttaa tarkan kohdistuksen. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että mikroneulaan antaminen voi lisätä lääkepitoisuutta karvatupissa 10 kertaa.
Kaavan parannus
PH:n säätö: Kaavan pH:n säätäminen välillä 5,5-6,5 (lähellä ihon pH:ta) voi vähentää peptidivarauksen hylkimistä ja parantaa läpäisevyyttä. Samaan aikaan tunkeutumista tehostavien aineiden, kuten propyleeniglykolin ja atsonin, lisääminen voi edelleen parantaa vaikutusta.
Stabilisaattorin lisääminen: Antioksidanttien (kuten E-vitamiinin) tai proteaasi-inhibiittoreiden (kuten EDTA) lisääminen voi estää niiden hajoamisen koostumuksessa ja pidentää säilyvyyttä.
Yhdistelmäterapiastrategia
Yhdistettynä minoksidiilin kanssa: Minoksidiili edistää karvatuppien ravintoa verisuonia laajentamalla, samalla kun se lisää karvatupen elinvoimaa solujen lisääntymisen ja antioksidanttisten vaikutusten ansiosta. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että 1 % biotinoyylitripeptidin ja 2 % minoksidiilin yhdistelmä voi lisätä hiusten tiheyttä 42 % huomattavasti paremmin kuin monoterapia.
Yhdessä kofeiinin kanssa: Kofeiini voi estää 5 --reduktaasia, vähentää dihydrotestosteronin (DHT) tuotantoa ja estää karvatuppien pienentymistä. Tämän aineen ja kofeiinin yhdistelmä voi synergistisesti parantaa androgeenista hiustenlähtöä, ja eläinkokeet osoittavat 25 %:n kasvun hiusten läpimitassa yhdistetyssä ryhmässä.
Syvällinen tutkimus mekanismeista
Yhden solun sekvensointi: Yhden{0}}solun RNA-sekvensointiteknologian käyttäminen tämän aineen erilaisten vaikutusten analysoimiseen karvatuppien kantasoluihin, ihon papillasoluihin ja keratinosyytteihin paljastaen sen erityiset reitit hiusten syklin säätelyssä.
Organoidimalli: Ihmisen karvatupen organoidien rakentaminen simuloimaan hiustuppien monimutkaista rakennetta ja toimintaa in vivo, mikä voi arvioida tarkemmin niiden vaikutuksia ja myrkyllisyyttä.
Suositut Tagit: biotinoyylitripeptidi-1, Kiina biotinoyylitripeptidi-1 valmistajat, toimittajat
