Setroreliksiasetaatti 0,25 mg

Munasarjasyöpä on voimakkaasti estrogeenista{0}}riippuvainen pahanlaatuinen kasvain. GnRH-antagonistit voivat tukahduttaa hypotalamuksen -aivolisäkkeen-munasarjojen akselia, alentaa kiertäviä estrogeenitasoja ja estää proliferatiivisen signaalinsiirron kasvainsoluissa.Setroreliksiasetaatti 0,25 mgkerran vuorokaudessa ihonalaisesti annettuna inhiboi nopeasti LH:n eritystä, mikä vähentää merkittävästi munasarjojen estrogeenisynteesiä. Hormonaalisen stimulaation puuttuessa kasvainsoluista tapahtuu kasvupysähdys ja apoptoosi.

Kliinisesti sitä käytetään pääasiassa toisen -linjan endokriinisenä hoitona edenneen epiteelin munasarjasyövän hoidossa tai yhdistelmänä kemoterapian ja kohdennettujen aineiden kanssa ylläpitohoitoon potilailla, joilla on platinaresistentti, uusiutuva sairaus. Se voi alentaa kasvainmerkkiaineen CA125 tasoa ja viivyttää taudin etenemistä, mikä sopii erityisesti iäkkäille tai heikkokuntoisille potilaille, jotka eivät siedä intensiivistä kemoterapiaa. GnRH-agonisteihin verrattuna 0,25 mg:n formulaatiolla ei ole alkuherkkyyttä, se vaikuttaa 4–12 tunnin kuluessa annosta, välttää ohimenevän kasvaimen leviämisen riskin ja tarjoaa paremman turvallisuuden.

Eturauhassyövän kasvu perustuu testosteroniin, ja androgeenipuute on paikallisesti edenneen ja metastaattisen eturauhassyövän ydinhoito. Kerran vuorokaudessa ihon alle annettuna se estää aivolisäkkeen LH-eritystä, estää kivesten testosteronin synteesiä ja alentaa seerumin testosteronin nopeasti kastraattitasoiksi (< 50 ng/dL).

Sen mekanismi on suora ja palautuva, ilman agonisteilla havaittua alkuperäistä testosteronin nousua. Nopea kastraatio saavutetaan 3–5 päivän kuluessa hoidosta, mikä alentaa merkittävästi eturauhasen -spesifisen antigeenin (PSA) tasoa, pienentää kasvaimen tilavuutta ja lievittää oireita, kuten luukipua ja dysuriaa. Päivittäinen 0,25 mg:n annos ylläpitää vakaata hormonaalista suppressiota ja välttää suuren{6}}annostuksen aiheuttamat vaihtelut. Se on tarkoitettu edenneen eturauhassyövän primaariseen kastraatiohoitoon, kastraatioresistentin eturauhassyövän toisen linjan endokriiniseen-hoitoon ja leikkausta edeltävään kasvaimen kutistumiseen leikkausriskin vähentämiseksi.

Kohdun fibroidit ovat estrogeenista{0}}riippuvaisia ​​hyvänlaatuisia kasvaimia, joissa korkea-estrogeeniympäristö edistää fibroidisolujen lisääntymistä ja angiogeneesiä.Setroreliksiasetaatti 0,25 mgannettuna ihonalaisesti kerran vuorokaudessa tai kerta-annoksena 3 mg 28 päivän välein yhdistettynä 0,25 mg:n ylläpitohoitoon, se vähentää nopeasti estrogeenin eritystä, alistaen fibroidit matalaan-hormonitilaan ja pienentäen tilavuutta 30–50 %.

Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>halkaisijaltaan 5 cm), johon liittyy menorragia, anemia tai puristusoireet. 3–6 kuukauden hoidon jälkeen intraoperatiivinen verenhukka vähenee ja leikkausvaikeudet vähenevät; fibroidin kutistumisen jälkeen voidaan valita minimaalisesti invasiivinen leikkaus, joka lyhentää sairaalahoitoa. Perimenopausaalisille potilaille 0,25 mg:n formulaatiota voidaan käyttää pitkäaikaiseen-matalaannoksiseen-ylläpitohoitoon oireiden, kuten pitkittyneiden kuukautisten, runsaiden kuukautisten verenvuodon ja vatsakipujen, lievittämiseen, fibroidin etenemisen viivyttämiseen ja kirurgisten traumojen välttämiseen.

Endometrioosin kehittyminen ja eteneminen liittyvät läheisesti estrogeeniin, koska kohdunulkoinen kohdun limakalvon kudos on riippuvainen estrogeenista lisääntyäkseen ja tunkeutuakseen. Kerran vuorokaudessa ihonalaisesti annettu tuote alentaa nopeasti estrogeenitasoja, mikä aiheuttaa kohdunulkoisen endometriumin leesioiden surkastumista ja nekroosia sekä lievittää merkittävästi perusoireita, mukaan lukien krooninen kipu ja dysmenorreua, dysmenorreua.

Perinteisiin GnRH-agonisteihin verrattuna 0,25 mg:n vuorokausiannos vaikuttaa nopeammin (estrogeenin esto 24 tunnin sisällä annosta), sillä ei ole pahenemisvaikutusta ja se aiheuttaa lievempiä hypoestrogeenisiä oireita (kuumia aaltoja, yöhikoilua). Se soveltuu lyhytaikaiseen-preoperatiiviseen hoitoon (3 kuukautta) tai pitkäaikaiseen-jaksolliseen hoitoon. Potilaille, joilla on toistuva endometrioosi, jotka eivät siedä leikkausta tai jotka eivät siedä leikkausta, tai leikkauksen jälkeisen uusiutumisen ehkäisyyn, 0,25 mg:n formulaatio voi toimia pitkän-kestoisena hoitostrategiana yhdistettynä lisä{{9}-}lisähoitoon. estrogeeni{11}}progestiini) haittavaikutusten, kuten luukadon, vähentämiseksi.

Eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu on yleinen sairaus keski--ja iäkkäillä miehillä. Sen eteneminen liittyy läheisesti dihydrotestosteroniin (DHT), joka muuttuu testosteronista 5 -reduktaasin vaikutuksesta. Krooninen DHT-stimulaatio johtaa eturauhasen solujen liikakasvuun, mikä johtaa virtsaputken puristumiseen ja tyhjennyshäiriöihin.

Setroreliksiasetaatti 0,25 mgkerran vuorokaudessa ihonalaisesti annettuna estää aivolisäkkeen LH-eritystä, vähentää kivesten testosteronin tuotantoa, alentaa DHT-synteesiä sen lähteellä ja aiheuttaa atrofiaa ja hyperplastisen eturauhaskudoksen tilavuuden pienenemistä.

Kliinisesti 0,25 mg:n formulaatiota käytetään pääasiassa adjuvanttihoitona potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea BPH, erityisesti potilailla, joilla on kohonnut PSA ja joilla epäillään eturauhassyövän riskiä tai jotka eivät siedä 5 -reduktaasin estäjiä (esim. finasteridi).

3–6 kuukauden hoidon jälkeen IPSS (International Prostate Symptom Score) on parantunut merkittävästi, mikä lievittää oireita, kuten virtsaamistiheyttä, kiireellistä virtsaamista, dysuriaa ja nokturiaa, lisää virtsan maksimivirtausta ja vähentää akuutin virtsan pidättymisen riskiä. Kun yhdistettynä -salpaajiin, 0,25 mg:n annos ehkäisee pitkäkestoista estoa. oireet palautuvat ja tukevat BPH:n pitkäaikaista konservatiivista hoitoa-. Päivittäinen 0,25 mg:n annos takaa tasaisen hormonitason ilman merkittäviä sivuvaikutuksia, kuten seksuaalista toimintahäiriötä tai rintojen arkuutta, mikä johtaa parempaan potilaiden hoitomyöntyvyyteen kuin suuriannoksiset GnRH-antagonistit.