Degarelix-injektioon synteettinen lineaarinen dekapeptidiamidi, joka koostuu 10 aminohappotähteestä, mutta 7 niistä on modifioitu ei-luonnollisilla aminohapoilla. Nämä modifikaatiot antavat sille olennaiset rakenteelliset erot luonnolliseen GnRH:hen (dekapeptidiin), ja juuri nämä erot antavat sille ainutlaatuiset farmakologiset ominaisuudet. Sen aminohapposekvenssi (N--päästä C--päähän) on seuraava: D-2-naftyylialaniini (D-2-Nal), D-4-kloorifenyylialaniini (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoyyliseriini (D-3-Sphyler), 4-amino-alaniini (4-Aph (Hor)), D-4-aminofenyylialaniinijohdannainen (D-4-Aph (Cbm)), leusiini (Leu), isoleusiinijohdannainen (Ilys), proliini (Pro), D-Ala-NH2.
Tuotteemme kuvaus






DegarelixCOA
![]() |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Degarelix | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 214766-78-6 | |
| Määrä | 50g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090051 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne | ![]() |
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.58% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.47% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.98% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.57% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 140 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 400 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava: | C82H103ClN18O16 |
| Tarkka massa: | 1630.75 |
| Molekyylipaino: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Alkuaineanalyysi: | C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68 |

Degarelix-injektioon kolmannen -sukupolven pitkä-vaikuttava gonadotropiini-vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti, jota käytetään ensisijaisesti androgeenivajehoidossa (ADT) edenneen hormoniriippuvaisen eturauhassyövän hoidossa. Testosteronin palautumattomuuden, 3-päivän nopean kastroinnin ja pitkäaikaisen vakaan-pitoisuuden ansiosta siitä on tullut ADT:n ensisijainen lääke.
Ensimmäisen-androgeenin deprivaatiohoito edenneen hormoniriippuvaisen eturauhassyövän hoitoon

Degarelixin käyttötarkoitus on tarkoitettu aikuisille miespotilaille, joilla on pitkälle edennyt hormoniriippuvainen eturauhassyöpä ja jotka tarvitsevat androgeenideprivaatiohoitoa (ADT). Se on tällä hetkellä ainoa hyväksytty pitkävaikutteinen-GnRH-antagonisti, joka kilpailee suoraan aivolisäkkeen GnRH-reseptorien estämisestä, nopeasti, vakaasti ja pitkäkestoisesti estäen testosteronin kastraatiotasolle (alle tai yhtä suuri kuin 0,5 ng/ml), estää perusteellisesti androgeenien liikkeellepanevan vaikutuksen kasvaimen tilavuuteen, vähentää eturauhasen syöpäsolujen proliferaatiota, hoidon tavoite. kliinisten oireiden lievittämiseen ja eloonjäämisen pidentämiseen. Vallankumouksellisena ADT-lääkkeenä degareliksin peruskäyttöarvo keskittyy kolmeen keskeiseen etuun, jotka ratkaisevat perinteisten GnRH-agonistien (leuproreliini, gosereliini) kohtalokkaat viat:
Nopea kastraatio, saavuttaa standardin 3 päivässä: 3 päivän kuluessa lääkityksen jälkeen 96 % potilaiden testosteronitasoista putoaa kastraatiotasolle (alle tai yhtä suuri kuin 0,5 ng/ml) ja 100 % saavuttaa standardin 1 kuukaudessa, kun taas perinteiset agonistit saavuttavat 80 % vasta 2-4 viikon kuluttua. Tämä voi nopeasti hallita kasvaimen etenemistä, lievittää kliinisiä oireita ja tarttua mahdollisuuksiin myöhempään hoitoon.

Viitetietolähteet
- FDA. 2008. Firmagon (Degarelix Acetate) -hyväksyntäkirje
- EMA. 2023. Degarelixin valmisteyhteenveto
- Kiinan National Medical Products Administration kaksituhattakymmentä hyväksymisasiakirja etikkahappodegareliksin injektiota varten
- Kiinan syövänvastaisen liiton urologian miesten lisääntymissyöpäkasvainten ammattikomitea kaksituhattakaksikymmentä{0}}sääntöä eturauhassyövän androgeenipuutoksen hoitoon
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Eturauhassyövän tarkka soveltaminen eri vaiheissa

Metastaattinen kastraatioherkkä eturauhassyöpä (mHSPC): ensisijainen{0}}ADT
MHSCP on eturauhassyövän tyyppi, jolla on alun perin diagnosoitu etäpesäke (luun, imusolmukkeen, sisäelinten etäpesäke), jolla ei ole testosteronin estoa ja joka on herkkä ADT:lle. Se muodostaa 70 % edenneestä eturauhassyövästä ja on sen tärkein ja ydinsovellusskenaarioDegarelix-injektio.
Kasvaimen etenemisen nopea hallinta: 3 päivän testosteronikastraatio estää nopeasti kasvainsolujen lisääntymisen ja estää etäpesäkkeiden leviämisen;
PSA:n syvä väheneminen: PSA laski 50 % 2 viikossa ja 90 % 3 kuukaudessa, merkittävästi paremmin kuin perinteiset agonistit (70 % lasku 3 kuukaudessa);
Pidentynyt eloonjäämisaika: ATHENA-vaiheen III -tutkimus vahvisti, että degareliksin etenemisvapaa eloonjääminen (PFS) saavutti 65 % 2 vuoden kohdalla, mikä on merkittävästi korkeampi kuin leuproreliinin 52 %, ja kokonaiseloonjäämisaika (OS) pidentyi 8,2 kuukaudella;
Pienennä CRPC-konversion riskiä: Pitkäaikainen vakaa testosteroni ilman vaihteluita vähentää androgeenireseptorin (AR) vahvistusta/mutaatiota, mikä johtaa 30 %:n laskuun CRPC-muunnossuhteessa.
Ensimmäisenä{0}}ADT-lääkenä mHSCP:lle degareliksia voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä uusien endokriinisten lääkkeiden ja kemoterapian kanssa. Se on peruslääke mHSCP:n täydelliseen hoitoon ja sopii kaikille äskettäin diagnosoiduille mHSCP-potilaille, erityisesti niille, joilla on korkea kasvaintaakka ja nopean etenemisen riski.


Metastaattinen kastraatioresistentti eturauhassyöpä (mCRPC): Kastraatioperusteen ylläpitäminen + yhdistetty tehostus
MCRPC on eturauhassyöpä, joka ylläpitää testosteronitasoja (alle tai yhtä suuria kuin 0,5 ng/ml) ADT-hoidon jälkeen, mutta etenee silti (PSA:n nousu, lisääntyneet/uudet metastaasit). Ennuste on erittäin huono, eloonjäämisajan mediaani on vain 12-18 kuukautta.
Kastraation perustan ylläpitäminen: Kaikkien myöhempien mCRPC-hoitojen (abirateroni, enzalutamidi, dosetakseli) on perustuttava jatkuvaan testosteronin kastraatioon, ja testosteronin kastraation pitkäaikainen vakaa ylläpito digareolilla on välttämätöntä, jotta voidaan välttää testosteronin vaihteluiden aiheuttama AR-resistenssi.
Yhdistelmähoito parantaa tehoa: Yhdistettynä uusiin endokriinisiin lääkkeisiin ja kemoterapiaan se parantaa kasvainten vastaista -tehoa ja pidentää eloonjäämistä.
Degarelix-injektioon välttämätön lääke mCRPC:n täyden ylläpitohoidon kannalta, eikä sitä voida korvata. Kliiniset tiedot osoittavat, että kun niitä yhdistetään abirateronin ja prednisonin kanssa, PSA-vasteprosentti on 85 %, merkittävästi korkeampi kuin monoterapiassa 60 %:lla, ja elinikä pitenee 5,6 kuukaudella; Yhdessä enzalutamidin kanssa käyttöikä piteni 6,3 kuukaudella, mikä toi merkittäviä eloonjäämisetuja mCRPC-potilaille.


Paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (LAPC): neoadjuvantti + adjuvantti ADT parantaa paranemisnopeutta
LAPC on vaiheen T3-T4 eturauhassyöpä, jossa ei ole etämetastaasseja, suuri kasvaintilavuus ja vaikea poistaa kokonaan leikkauksella. Viiden vuoden eloonjäämisaste on vain 40-50%. Tikagrelorin käyttö neoadjuvantti-ADT:ssä (ennen radikaalihoitoa) ja adjuvantti-ADT:ssä (radikaalihoidon jälkeen) on keskeinen linkki LAPC:n kokonaishoidossa. Keskeiset tavoitteet: Pienennä kasvaimen määrää, alentaa kliinistä vaihetta, minimoi imusolmukkeiden etäpesäkkeitä, alentaa kirurgisia vaikeuksia ja parantaa radikaalin resektionopeutta;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50 cm ³ ja T4-vaiheinen invaasio ympäröiviin kudoksiin.
Keskeiset tavoitteet: eliminoida pienet jäännösleesiot, vähentää uusiutumisen riskiä ja pidentää sairauden -vapaata eloonjäämistä (DFS);
Sovellusarvo: Degarelixilla on pitkäaikainen-stabiili kastraatio, 5-vuoden DFS on 75 %, huomattavasti korkeampi kuin perinteisten agonistien 60 %, ja 40 % pienempi uusiutumistiheys. Se sopii kaikille korkean riskin LAPC-potilaille (Gleason suurempi tai yhtä suuri kuin 8, PSA suurempi tai yhtä suuri kuin 20 ng/ml, T3-T4-vaihe).
Eturauhassyövän biokemiallinen uusiutuminen (BCR): pelastus ADT, viivästyy etäpesäkkeitä
BCR on eturauhassyöpä, jossa ei ole kliinisesti näkyviä etäpesäkkeitä radikaalin leikkauksen/sädehoidon jälkeen, mutta jossa PSA-tasot kohoavat jatkuvasti (suurempi tai yhtä suuri kuin 0,2 ng/ml), ja 5 vuoden etäpesäkeaste on 30-50 %. Degareliksi on ensisijainen interventio ADT:n pelastamiseen BCR-potilailla.
PSA:n nopea esto: PSA laskee 80 % kuukauden kuluessa, mikä estää PSA:n jatkuvan nousun;
Kaukaisten etäpesäkkeiden viivästyminen: Pitkäaikainen kasvaintoiminnan hallinta, mikä vähentää luu- ja imusolmukkeiden etäpesäkkeiden riskiä;
Pidentynyt metastaasiton eloonjäämisaste: 5 vuoden metastaasittomien eloonjäämisaste on 65 %, merkittävästi parempi kuin perinteisillä agonisteilla.
Sopii kaikille eturauhassyöpäpotilaille, joilla on biokemiallinen uusiutuminen radikaalin hoidon jälkeen, erityisesti korkean{0}}riskin potilaille, joilla on PSA:n kaksinkertaistumisaika<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml toistumisen aikaan. Se voi tehokkaasti viivyttää taudin etenemistä ja välttää varhaisia etäpesäkkeitä.

Viitetietolähteet
- Kiinan syövänvastaisen liiton urologian miesten lisääntymiskasvainten ammattikomitea kaksituhattakaksikymmentä{0}}5 eturauhassyövän diagnosointia ja hoitoa koskevia ohjeita
- NCCN-ohjeet. 2025. Eturauhassyöpä
- EAU:n ohjeet. 2025. Eturauhassyöpä
- PMC. 2025. Degarelix metastasoituneen eturauhassyövän hoitoon: Systemaattinen katsaus
- PubMed{0}} Neoadjuvantti ja Adjuvantti Degarelix paikalliseen eturauhassyöpään
Usein kysytyt kysymykset
Mitä aineenvaihduntareittejä se kulkee ihmiskehossa?
+
-
Degareliksi hydrolysoituu pääasiassa rajoitetusti elimistössä maksan ja sapen peptidaasien kautta ilman CYP450-entsyymijärjestelmää. Farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeet imeytyvät nopeasti ihonalaisen injektion jälkeen (huippulääkkeen arvo veressä 1-2 tuntia) ja ovat pääasiassa alkuperäisen lääkkeen muodossa plasmassa ja virtsassa. Rotilla ja koirilla noin 40-50 % erittyy ulosteiden ja 40-50 % virtsan kautta; Apinat käyttävät pääasiassa ulosteita (50 %) ja virtsaa lisäravinteena (22 %). In vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet, että Degarek ei ole CYP450-entsyymien substraatti eikä estä merkitsevästi CYP1A2-, 2C8-, 2C9-, 2C19-, 2D6-, 2E1- tai 3A4/5-entsyymejä, joten lääkkeiden yhteisvaikutusten riski on pieni.
Miksi Degarelixin puoliintumisaika on kolme kertaa erilainen eri in vitro -malleissa?
+
-
Erilaisten metabolisten entsyymijärjestelmien (haiman sekaentsyymi vs. maksan homogenaatti) hajoamiskyky dekapeptidejä kohtaan vaihtelee.
Vuonna 2025 julkaistussa tutkimuksessa verrattiin erilaisten synteettisten peptidien in vitro -stabiilisuutta ja havaittiin, että Degareliksin puoliintumisaika haiman mixaasissa on 84 minuuttia. Mutta muissa tutkimuksissa se on osoittanut merkittävästi korkeampaa stabiilisuutta plasman ja maksan mikrosomeissa. Melko harvinainen mekanismi: Degareliksin hajoamiseen liittyy pääasiassa aminopeptidaasia, seriiniproteaasia ja trypsiiniä yleispeptidaasien sijaan. Erot in vitro -mallien entsyymispektrikoostumuksessa vaikuttavat suoraan mitattuun puoliintumisaikaan.
Suositut Tagit: degarelix-injektio, Kiina degarelix-injektiovalmistajat, -toimittajat





