Degarelix-injektio

Degarelix-injektio
Tiedot:
1.Yleiset tiedot (varastossa)
(1) Injektio
(1) Tabletti
2. Mukauttaminen:
Neuvottelemme erikseen, OEM/ODM, Ei tuotemerkkiä, vain tietotutkimukseen.
Sisäinen koodi: KP-3-99/002
Degarelix CAS 214766-78-6
Molekyylikaava: C82H103ClN18O16
HS-koodi: N/A
Molekyylipaino: 1632,26
Päämarkkinat: USA, Australia, Brasilia, Japani, Saksa, Indonesia, Iso-Britannia, Uusi-Seelanti, Kanada jne.
Analyysi: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknologiatuki: T&K-osasto-4
Lähetä kysely
Kuvaus
Lähetä kysely

Degarelix-injektioon synteettinen lineaarinen dekapeptidiamidi, joka koostuu 10 aminohappotähteestä, mutta 7 niistä on modifioitu ei-luonnollisilla aminohapoilla. Nämä modifikaatiot antavat sille olennaiset rakenteelliset erot luonnolliseen GnRH:hen (dekapeptidiin), ja juuri nämä erot antavat sille ainutlaatuiset farmakologiset ominaisuudet. Sen aminohapposekvenssi (N--päästä C--päähän) on seuraava: D-2-naftyylialaniini (D-2-Nal), D-4-kloorifenyylialaniini (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoyyliseriini (D-3-Sphyler), 4-amino-alaniini (4-Aph (Hor)), D-4-aminofenyylialaniinijohdannainen (D-4-Aph (Cbm)), leusiini (Leu), isoleusiinijohdannainen (Ilys), proliini (Pro), D-Ala-NH2.

 
Tuotteemme kuvaus
 
Degarelix  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

DegarelixCOA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Analyysitodistus
Yhdistelmänimi Degarelix
Luokka Farmaseuttinen laatu
CAS-nro 214766-78-6
Määrä 50g
Pakkausstandardi PE-pussi + Al-foliopussi
Valmistaja Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Erä nro 202601090051
MFG 9. tammikuuta 2026
EXP 8. tammikuuta 2029
Rakenne Degarelix structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Tuote Yritysstandardi Analyysin tulos
Ulkonäkö Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe Mukautunut
Vesipitoisuus Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % 0.58%
Kuivaushäviö pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % 0.47%
Raskasmetallit Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm N.D.
Puhtaus (HPLC) Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % 99.98%
Yksittäinen epäpuhtaus <0.8% 0.57%
Mikrobien kokonaismäärä Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g 140
E. Coli Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Etanoli (GC:n mukaan) Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm 400 ppm
Varastointi Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta

Degarelix NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kemiallinen kaava: C82H103ClN18O16
Tarkka massa: 1630.75
Molekyylipaino: 1632.29
m/z: 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%)
Alkuaineanalyysi: C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15,68

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix-injektioon kolmannen -sukupolven pitkä-vaikuttava gonadotropiini-vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti, jota käytetään ensisijaisesti androgeenivajehoidossa (ADT) edenneen hormoniriippuvaisen eturauhassyövän hoidossa. Testosteronin palautumattomuuden, 3-päivän nopean kastroinnin ja pitkäaikaisen vakaan-pitoisuuden ansiosta siitä on tullut ADT:n ensisijainen lääke.

Ensimmäisen-androgeenin deprivaatiohoito edenneen hormoniriippuvaisen eturauhassyövän hoitoon

Degarelix Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelixin käyttötarkoitus on tarkoitettu aikuisille miespotilaille, joilla on pitkälle edennyt hormoniriippuvainen eturauhassyöpä ja jotka tarvitsevat androgeenideprivaatiohoitoa (ADT). Se on tällä hetkellä ainoa hyväksytty pitkävaikutteinen-GnRH-antagonisti, joka kilpailee suoraan aivolisäkkeen GnRH-reseptorien estämisestä, nopeasti, vakaasti ja pitkäkestoisesti estäen testosteronin kastraatiotasolle (alle tai yhtä suuri kuin 0,5 ng/ml), estää perusteellisesti androgeenien liikkeellepanevan vaikutuksen kasvaimen tilavuuteen, vähentää eturauhasen syöpäsolujen proliferaatiota, hoidon tavoite. kliinisten oireiden lievittämiseen ja eloonjäämisen pidentämiseen. Vallankumouksellisena ADT-lääkkeenä degareliksin peruskäyttöarvo keskittyy kolmeen keskeiseen etuun, jotka ratkaisevat perinteisten GnRH-agonistien (leuproreliini, gosereliini) kohtalokkaat viat:

Nopea kastraatio, saavuttaa standardin 3 päivässä: 3 päivän kuluessa lääkityksen jälkeen 96 % potilaiden testosteronitasoista putoaa kastraatiotasolle (alle tai yhtä suuri kuin 0,5 ng/ml) ja 100 % saavuttaa standardin 1 kuukaudessa, kun taas perinteiset agonistit saavuttavat 80 % vasta 2-4 viikon kuluttua. Tämä voi nopeasti hallita kasvaimen etenemistä, lievittää kliinisiä oireita ja tarttua mahdollisuuksiin myöhempään hoitoon.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Viitetietolähteet

  1. FDA. 2008. Firmagon (Degarelix Acetate) -hyväksyntäkirje
  2. EMA. 2023. Degarelixin valmisteyhteenveto
  3. Kiinan National Medical Products Administration kaksituhattakymmentä hyväksymisasiakirja etikkahappodegareliksin injektiota varten
  4. Kiinan syövänvastaisen liiton urologian miesten lisääntymissyöpäkasvainten ammattikomitea kaksituhattakaksikymmentä{0}}sääntöä eturauhassyövän androgeenipuutoksen hoitoon
  5. Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility

Eturauhassyövän tarkka soveltaminen eri vaiheissa

Degarelix Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Metastaattinen kastraatioherkkä eturauhassyöpä (mHSPC): ensisijainen{0}}ADT

MHSCP on eturauhassyövän tyyppi, jolla on alun perin diagnosoitu etäpesäke (luun, imusolmukkeen, sisäelinten etäpesäke), jolla ei ole testosteronin estoa ja joka on herkkä ADT:lle. Se muodostaa 70 % edenneestä eturauhassyövästä ja on sen tärkein ja ydinsovellusskenaarioDegarelix-injektio.
Kasvaimen etenemisen nopea hallinta: 3 päivän testosteronikastraatio estää nopeasti kasvainsolujen lisääntymisen ja estää etäpesäkkeiden leviämisen;
PSA:n syvä väheneminen: PSA laski 50 % 2 viikossa ja 90 % 3 kuukaudessa, merkittävästi paremmin kuin perinteiset agonistit (70 % lasku 3 kuukaudessa);

Pidentynyt eloonjäämisaika: ATHENA-vaiheen III -tutkimus vahvisti, että degareliksin etenemisvapaa eloonjääminen (PFS) saavutti 65 % 2 vuoden kohdalla, mikä on merkittävästi korkeampi kuin leuproreliinin 52 %, ja kokonaiseloonjäämisaika (OS) pidentyi 8,2 kuukaudella;

Pienennä CRPC-konversion riskiä: Pitkäaikainen vakaa testosteroni ilman vaihteluita vähentää androgeenireseptorin (AR) vahvistusta/mutaatiota, mikä johtaa 30 %:n laskuun CRPC-muunnossuhteessa.
Ensimmäisenä{0}}ADT-lääkenä mHSCP:lle degareliksia voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä uusien endokriinisten lääkkeiden ja kemoterapian kanssa. Se on peruslääke mHSCP:n täydelliseen hoitoon ja sopii kaikille äskettäin diagnosoiduille mHSCP-potilaille, erityisesti niille, joilla on korkea kasvaintaakka ja nopean etenemisen riski.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Metastaattinen kastraatioresistentti eturauhassyöpä (mCRPC): Kastraatioperusteen ylläpitäminen + yhdistetty tehostus

MCRPC on eturauhassyöpä, joka ylläpitää testosteronitasoja (alle tai yhtä suuria kuin 0,5 ng/ml) ADT-hoidon jälkeen, mutta etenee silti (PSA:n nousu, lisääntyneet/uudet metastaasit). Ennuste on erittäin huono, eloonjäämisajan mediaani on vain 12-18 kuukautta.
Kastraation perustan ylläpitäminen: Kaikkien myöhempien mCRPC-hoitojen (abirateroni, enzalutamidi, dosetakseli) on perustuttava jatkuvaan testosteronin kastraatioon, ja testosteronin kastraation pitkäaikainen vakaa ylläpito digareolilla on välttämätöntä, jotta voidaan välttää testosteronin vaihteluiden aiheuttama AR-resistenssi.

Yhdistelmähoito parantaa tehoa: Yhdistettynä uusiin endokriinisiin lääkkeisiin ja kemoterapiaan se parantaa kasvainten vastaista -tehoa ja pidentää eloonjäämistä.
Degarelix-injektioon välttämätön lääke mCRPC:n täyden ylläpitohoidon kannalta, eikä sitä voida korvata. Kliiniset tiedot osoittavat, että kun niitä yhdistetään abirateronin ja prednisonin kanssa, PSA-vasteprosentti on 85 %, merkittävästi korkeampi kuin monoterapiassa 60 %:lla, ja elinikä pitenee 5,6 kuukaudella; Yhdessä enzalutamidin kanssa käyttöikä piteni 6,3 kuukaudella, mikä toi merkittäviä eloonjäämisetuja mCRPC-potilaille.

Degarelix Drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Drugs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (LAPC): neoadjuvantti + adjuvantti ADT parantaa paranemisnopeutta

LAPC on vaiheen T3-T4 eturauhassyöpä, jossa ei ole etämetastaasseja, suuri kasvaintilavuus ja vaikea poistaa kokonaan leikkauksella. Viiden vuoden eloonjäämisaste on vain 40-50%. Tikagrelorin käyttö neoadjuvantti-ADT:ssä (ennen radikaalihoitoa) ja adjuvantti-ADT:ssä (radikaalihoidon jälkeen) on keskeinen linkki LAPC:n kokonaishoidossa. Keskeiset tavoitteet: Pienennä kasvaimen määrää, alentaa kliinistä vaihetta, minimoi imusolmukkeiden etäpesäkkeitä, alentaa kirurgisia vaikeuksia ja parantaa radikaalin resektionopeutta;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50 cm ³ ja T4-vaiheinen invaasio ympäröiviin kudoksiin.
Keskeiset tavoitteet: eliminoida pienet jäännösleesiot, vähentää uusiutumisen riskiä ja pidentää sairauden -vapaata eloonjäämistä (DFS);
Sovellusarvo: Degarelixilla on pitkäaikainen-stabiili kastraatio, 5-vuoden DFS on 75 %, huomattavasti korkeampi kuin perinteisten agonistien 60 %, ja 40 % pienempi uusiutumistiheys. Se sopii kaikille korkean riskin LAPC-potilaille (Gleason suurempi tai yhtä suuri kuin 8, PSA suurempi tai yhtä suuri kuin 20 ng/ml, T3-T4-vaihe).

Eturauhassyövän biokemiallinen uusiutuminen (BCR): pelastus ADT, viivästyy etäpesäkkeitä

BCR on eturauhassyöpä, jossa ei ole kliinisesti näkyviä etäpesäkkeitä radikaalin leikkauksen/sädehoidon jälkeen, mutta jossa PSA-tasot kohoavat jatkuvasti (suurempi tai yhtä suuri kuin 0,2 ng/ml), ja 5 vuoden etäpesäkeaste on 30-50 %. Degareliksi on ensisijainen interventio ADT:n pelastamiseen BCR-potilailla.
PSA:n nopea esto: PSA laskee 80 % kuukauden kuluessa, mikä estää PSA:n jatkuvan nousun;
Kaukaisten etäpesäkkeiden viivästyminen: Pitkäaikainen kasvaintoiminnan hallinta, mikä vähentää luu- ja imusolmukkeiden etäpesäkkeiden riskiä;
Pidentynyt metastaasiton eloonjäämisaste: 5 vuoden metastaasittomien eloonjäämisaste on 65 %, merkittävästi parempi kuin perinteisillä agonisteilla.
Sopii kaikille eturauhassyöpäpotilaille, joilla on biokemiallinen uusiutuminen radikaalin hoidon jälkeen, erityisesti korkean{0}}riskin potilaille, joilla on PSA:n kaksinkertaistumisaika<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml toistumisen aikaan. Se voi tehokkaasti viivyttää taudin etenemistä ja välttää varhaisia ​​etäpesäkkeitä.

Degarelix ADT | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Viitetietolähteet

  1. Kiinan syövänvastaisen liiton urologian miesten lisääntymiskasvainten ammattikomitea kaksituhattakaksikymmentä{0}}5 eturauhassyövän diagnosointia ja hoitoa koskevia ohjeita
  2. NCCN-ohjeet. 2025. Eturauhassyöpä
  3. EAU:n ohjeet. 2025. Eturauhassyöpä
  4. PMC. 2025. Degarelix metastasoituneen eturauhassyövän hoitoon: Systemaattinen katsaus
  5. PubMed{0}} Neoadjuvantti ja Adjuvantti Degarelix paikalliseen eturauhassyöpään
Usein kysytyt kysymykset
 
 

Mitä aineenvaihduntareittejä se kulkee ihmiskehossa?

+

-

Degareliksi hydrolysoituu pääasiassa rajoitetusti elimistössä maksan ja sapen peptidaasien kautta ilman CYP450-entsyymijärjestelmää. Farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeet imeytyvät nopeasti ihonalaisen injektion jälkeen (huippulääkkeen arvo veressä 1-2 tuntia) ja ovat pääasiassa alkuperäisen lääkkeen muodossa plasmassa ja virtsassa. Rotilla ja koirilla noin 40-50 % erittyy ulosteiden ja 40-50 % virtsan kautta; Apinat käyttävät pääasiassa ulosteita (50 %) ja virtsaa lisäravinteena (22 %). In vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet, että Degarek ei ole CYP450-entsyymien substraatti eikä estä merkitsevästi CYP1A2-, 2C8-, 2C9-, 2C19-, 2D6-, 2E1- tai 3A4/5-entsyymejä, joten lääkkeiden yhteisvaikutusten riski on pieni.

Miksi Degarelixin puoliintumisaika on kolme kertaa erilainen eri in vitro -malleissa?

+

-

Erilaisten metabolisten entsyymijärjestelmien (haiman sekaentsyymi vs. maksan homogenaatti) hajoamiskyky dekapeptidejä kohtaan vaihtelee.
Vuonna 2025 julkaistussa tutkimuksessa verrattiin erilaisten synteettisten peptidien in vitro -stabiilisuutta ja havaittiin, että Degareliksin puoliintumisaika haiman mixaasissa on 84 minuuttia. Mutta muissa tutkimuksissa se on osoittanut merkittävästi korkeampaa stabiilisuutta plasman ja maksan mikrosomeissa. Melko harvinainen mekanismi: Degareliksin hajoamiseen liittyy pääasiassa aminopeptidaasia, seriiniproteaasia ja trypsiiniä yleispeptidaasien sijaan. Erot in vitro -mallien entsyymispektrikoostumuksessa vaikuttavat suoraan mitattuun puoliintumisaikaan.

 

Suositut Tagit: degarelix-injektio, Kiina degarelix-injektiovalmistajat, -toimittajat

Lähetä kysely