Leuproreliini 3,75 mgon muotoiltu pitkävaikutteiseksi pitkävaikutteiseksi mikropalloksi. Sen ydinetu on endokriinisen akselin tarkka säätely, joka tarjoaa kätevän ja tehokkaan hoito-ohjelman hormoniriippuvaisille sairauksille. FDA:n vuonna 1985 hyväksymä tuote on käytetty laajasti ja pitkälle kliinisessä käytännössä. Tuotteella on ainutlaatuinen vaikutusmekanismi: jatkuvalla stimulaatiolla se desensibilisoi aivolisäkkeen GnRH-reseptoreita, estää gonadotropiinien vapautumista ja sen jälkeen alentaa estradioli- tai testosteronitasoja, mikä saavuttaa lääketieteellisen valun vaikutuksen. Vaikutus on palautuva, ja aivolisäke-sukurauhasten toiminta voidaan vähitellen palauttaa lääkkeen poistamisen jälkeen. Tämä annosmuoto annetaan lihaksensisäisenä injektiona kerran kuukaudessa. Tuote mahdollistaa vakaan lääkeaineen vapautumisen, välttää plasman lääkepitoisuuden vaihtelut ja parantaa terapeuttista vakautta ja potilaan myöntymistä.
Tuotteemme -lomake
Leuproreliinin COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Leuproreliini | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 53714-56-0 | |
| Määrä | 65g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202512090051 | |
| MFG | 9. joulukuuta 2025 | |
| EXP | 8. joulukuuta 2028 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.93% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.51% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.24% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 613 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava | C59H84N16O12 | |
| Tarkka massa | 1208.65 | |
| Molekyylipaino | 1209.42 | |
| m/z | 1208.65(100.0%), 1209.65(63.8%), 1210.65(20.0%), 1209.64(5.9%), 1211.66(4.1%), 1210.65(3.8%), 1210.65(2.5%), 1211.65(1.6%), 1211.65(1.2%) | |
| Alkuaineanalyysi | C,58.59; H,7.00; N,18.53; O,15.87 | |
Kohdun fibroidien kliiniset sovellukset
Sen farmakologisten ominaisuuksien ja kliinisen käytännön perusteellaLeuproreliini 3,75 mgSitä käytetään pääasiassa preoperatiiviseen esihoitoon, oireiden lievitykseen ja konservatiiviseen hoitoon kohdun fibroidista kärsivien potilaiden erityisryhmissä.
Preoperatiivinen esikäsittely
Leikkausta edeltävä esihoito on tuotteen tärkein käyttökohde kohdun fibroideissa, erityisesti potilailla, joilla on suuria fibroideja, vaikeita oireita, anemiaa tai suuri kirurginen monimutkaisuus. Sen ydintarkoituksena on vähentää fibroidin määrää, parantaa potilaan yleiskuntoa, pienentää leikkausriskejä ja parantaa leikkaustuloksia.
Potilailla, joiden fibroidin halkaisija on suurempi tai yhtä suuri kuin 10 cm tai huomattavasti suurentunut kohtu (esim. joka vastaa vähintään 12 raskausviikkoa), 3–6 kuukauden preoperatiivinen hoito sillä voi vähentää fibroidin tilavuutta keskimäärin 48–50 % ja vähentää merkittävästi kohdun kokoa. Tämä vähentää leikkauksensisäistä verenvuotoa, peräsuolen riskiä, esim. kirurgiset toimenpiteet, erityisesti minimaalisesti invasiiviset leikkaukset, kuten laparoskopia ja hysteroskopia, mikä vähentää kirurgista traumaa ja lyhentää leikkauksen jälkeistä toipumisaikaa.
Monikeskustutkimus, satunnaistettu, kontrolloitu tutkimus osoitti, että verrattuna progestiiniin lynestrenoliin, 16 viikon preoperatiivinen hoito sillä pienensi fibroidin keskimääräistä halkaisijaa 26,5 %, mikä oli merkittävästi suurempi kuin 7,3 % lynestrenoliryhmässä. Hemoglobiinin lasku 48 tunnin kuluttua leikkauksesta oli myös pienempi, mikä osoitti parempaa leikkausta edeltävän verenvuodon paranemista ja vähemmän.
Potilaille, joilla on kohtalainen ---vaikea anemia (hemoglobiini enintään 8 g/dl), tuote voi estää kohdun limakalvon liikakasvua, vähentää kuukautiskiertoa ja edistää luuytimen hematopoieettisen toiminnan palautumista, nostaa asteittain hemoglobiinitasoa anemian korjaamiseksi, välttäen leikkausta edeltävää verensiirtoa, luomalla suotuisia verensiirtoon liittyviä riskejä-. 3 kuukauden hoidon jälkeen hemoglobiini- ja seerumin rautatasot kohoavat merkittävästi ja anemia paranee tehokkaasti, mikä varmistaa turvallisen leikkauksen.
Leuproreliinin tehokkuuden arviointi kohdun fibroideissa
Tuotteen tehoa kohdun fibroidien hoidossa arvioidaan pääasiassa kolmesta näkökulmasta: fibroidin tilavuuden muutokset, oireiden paraneminen ja laboratorioparametrien palautuminen. Kliinisen tutkimusaineiston perusteella sen teho on selvä ja nopea, kuten alla on kuvattu:
(1) Muutokset fibroidin tilavuudessa
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että 3 kuukauden hoidon jälkeen kohdun fibroidin tilavuus pienenee keskimäärin 48–50 %, mikä on verrattavissa muiden GnRH-agonistien (esim. triptoreliini 3,75 mg) vastaavaan ilman merkittävää eroa.
Monikeskustutkimuksessa, satunnaistetussa kontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 125 potilasta, joilla oli kohdun fibroideja, osoitti, että 3 kuukauden hoidon jälkeen suurimman fibroidin tilavuuden mediaani pieneni 48 % ja kohdun tilavuuden mediaani pieneni 49 %, mikä ei eronnut tilastollisesti 50 %:sta ja 51 %:sta luotettavassa fibroidifiimaa vähentävässä ryhmässä.
Suurissa fibroideissa (halkaisija suurempi tai yhtä suuri kuin 10 cm) tilavuuden väheneminen voi ylittää 50 % 6 kuukauden hoidon jälkeen. Jotkut potilaat saavuttavat minimaalisesti invasiiviseen leikkaukseen sopivan fibroidin tilavuuden tai jopa välttävät leikkauksen.Leuproreliini 3,75 mgosoittaa hyviä tilavuutta vähentäviä vaikutuksia erityyppisissä kohdun fibroideissa (esim. intramuraaliset fibroidit, subserosaaliset fibroidit) ja hieman heikompi vaikutus limakalvonalaisiin fibroideihin. Hoitosuunnitelma tulee mukauttaa fibroidityypin mukaan.
(3) Laboratorioparametrien palautus
Potilailla, joilla on anemia, hemoglobiinitaso nousee asteittain hoidon jälkeenLeuproreliini 3,75 mg.Yleensä 3 kuukauden hoidon jälkeen hemoglobiini palaa normaalialueelle (110–150 g/l), ja seerumin rautatasot palautuvat myös normaaliksi, mikä poistaa verensiirron tarpeen.
Samaan aikaan estrogeenitasot laskevat postmenopausaalisille tasoille (estradioli<183 pmol/L), and progesterone levels are also significantly reduced,supporting fibroid shrinkage and symptom relief.Clinical studies show that serum estradiol levels decrease to below 183 pmol/L in 94% of patients after treatment, creating a favorable endocrine environment for fibroid regression.
Tuotteen tutkimus- ja kehitystyö sai alkunsa{0}}syvällisistä GnRH-tutkimuksista. Vuonna 1971 tutkijat onnistuivat eristämään ja kemiallisesti karakterisoimaan GnRH:n vahvistaen sen hypotalamuksen erittämänä polypeptidihormonina, joka säätelee aivolisäkkeen gonadotropiinien vapautumista ja vaikuttaa edelleen munasarjojen ja kivesten hormonien eritykseen. Tämä loi teoreettisen perustan myöhemmälle GnRH-analogien synteesille. Tämän löydön perusteella monet lääkeyritykset ja tutkimuslaitokset käynnistivät hankkeita kehittääkseen erittäin tehokkaita GnRH-agonisteja, joista japanilaisen Takeda Pharmaceutical Companyn tutkimusryhmä teki ensimmäisen läpimurron.
Leuproreliinin synteesi ja patenttisuojaus (1973–1974)
Noin 1973 Takeda Pharmaceuticalin tiimi onnistui syntetisoimaan tuotteen. Sen kemiallinen nimi on:5-okso-L-prolyyli-L-histidyyli-L-tryptofyyli-L-seryyli-L-tyr osyyli-D-leusyyli-L-leusyyli-L-arginyyli-N-etyyli-L-prolinamidi asetaatti.Se on natiivi GnRH:n synteettinen peptidianalogi, jolla on voimakkaampi ja pidempi puoliintumisaika kuin luonnollisella GnRH:lla. Takeda haki vuonna 1974 patentteja yhdisteelle ja sen synteettiselle menetelmälle Japanissa, Saksassa, Yhdysvalloissa ja muissa maissa, mikä tarjosi laillisen suojan myöhempää formulaatioiden kehittämistä ja kliinistä käyttöä varten.
Pitkävaikutteisen -pitkävaikutteisen-vapautuvan formulaation kehittäminen ja 3,75 mg:n vahvuuden syntymä (1980-luku)
Varhain syntetisoitu tuote oli saatavilla vain päivittäisenä injektiona, mikä oli hankalaa ja rajoitti sen kliinistä käyttöä. Siksi Takeda Pharmaceutical teki yhteistyötä Abbott Laboratoriesin (USA) kanssa keskittyäkseen pitkävaikutteisen, pitkävaikutteisen-vapautuvan formulaation kehittämiseen. Käyttämällä kantoaineina biohajoavaa polymaitohappo/glykolihappokopolymeeriä (PLGA) ja polymaitohappoa (PLA) kehitettiin mikropalloissa hitaasti vapautuvia valmisteita vakaan lääkkeen vapautumisen saavuttamiseksi. Vuonna 1989 hyväksyttiin pitkävaikutteinen, kerran{8}}kuukausittain injektoitava formulaatio.Vahvuus 3,75 mg. Tämä vahvuus mahdollistaa lihaksensisäisen annon kerran kuukaudessa, tarjoaa jatkuvan hormonaalisen suppression, parantaa huomattavasti potilaan hoitomyöntyvyyttä ja täyttää erilaisten hormoniriippuvaisten sairauksien terapeuttiset tarpeet.
3,75 mg:n vahvuuden laajentaminen ja maailmanlaajuinen suosio (vuoden 1985 jälkeen)
Vuonna 1985 Yhdysvaltain FDA hyväksyi sen ensimmäisen kerran edenneen eturauhassyövän hoitoon. Myöhemmin sen käyttöaiheita laajennettiin vähitellen kattamaan endometrioosi, kohdun fibroidit ja muut sairaudet. Pitkävaikutteisen-mukavuuden ja vakaan tehon edutLeuproreliini 3,75 mgvahvuudesta tuli suosituin kliininen formulaatio, jota käytetään laajalti ennen leikkausta esihoidossa, oireiden lievittämisessä ja muissa skenaarioissa. Kliinisen tutkimuksen syventyessä tähän vahvuuteen kelpaavaa väestöä on jatkuvasti lisätty, ja sen turvallisuus ja teho on tunnustettu maailmanlaajuisessa lääketieteellisessä yhteisössä.Tuotetta markkinoidaan nyt monissa maissa, ja siitä on tullut yksi laajimmin käytetyistä vahvuuksista G, RH:n hoitomallien edistämisessä. hormoni{2}}riippuvaiset sairaudet.
Tunnistus: Lääkkeen aitouden varmistaminen
Tunnistaminen suoritetaan pääasiassa korkean -performanssin nestekromatografian (HPLC) ja ohut-kerroskromatografian (TLC) yhdistelmällä.
HPLC vahvistaa pääpiikin johdonmukaisuuden vertaamalla testiliuoksen retentioaikaa vertailustandardin retentioaikaan, mikä osoittaa suurta spesifisyyttä.
TLC sisältää testiliuoksen ja vertailustandardin levittämisen silikageeli-G-ohut{0}-kerroslevylle, kehittäminen tietyllä liikkuvalla faasilla ja täplien sijainnin ja värin vertaaminen visualisoinnin jälkeen. Se on yksinkertainen ja nopea lääkkeen aitouden alustavaan seulomiseen.
Näiden kahden menetelmän yhdistelmä parantaa tunnistamisen tarkkuutta.
Määritys: Aktiivisen aineosan tarkka määritys
Määritys suoritetaan pääasiassa käänteis{0}}vaiheen korkean{1}}nestekromatografian (RP-HPLC) avulla.
Suhteellisen vahvan polaarisuuden omaavana peptidiyhdisteenä käytetään C18-kolonnia, jossa liikkuvana faasina on asetonitriili-fosfaattipuskuri gradienttieluoinnissa ja detektioaallonpituus on asetettu 220 nm:iin.
Leuproreliiniasetaatin pitoisuus testiliuoksessa lasketaan ulkoisen standardin menetelmällä. Pitkävaikutteiset-mikropallot on ensin liuotettava ja aktiivinen ainesosa uutettava apuaineiden aiheuttaman häiriön poistamiseksi.
Tämä menetelmä tarjoaa erinomaisen resoluution ja suuren tarkkuuden, mikä mahdollistaa aktiivisen ainesosan tarkan määrittämisen 3,75 mg:n vahvuudessa farmakopean standardien mukaisesti.
Aiheeseen liittyvien aineiden testi: Epäpuhtaustason valvonta
RP-HPLC:tä gradienttieluutiolla käytetään erottelemaan läheisiä aineita, kuten hajoamistuotteita ja synteettisiä välituotteita testivalmisteessa.
Säätämällä liikkuvan faasin suhdetta saavutetaan täydellinen erottuminen pääpiikin ja epäpuhtaushuippujen välillä. Samankaltaisten aineiden pitoisuus lasketaan oma-referenssimenetelmällä, jossa on tiukat rajoitukset epäpuhtauksille.
Lisäksi jäännösliuottimet (esim. metanoli, asetonitriili) määritetään kaasukromatografialla (GC), jotta varmistetaan, että jäännösmäärät täyttävät turvallisuusstandardit ja estetään epäpuhtaudet vaikuttamasta tehokkuuteen tai aiheuttamasta haittavaikutuksia.
FAQ
1. Mihin leuprolidi 3,75 mg -injektiota käytetään?
+
-
Leuprolide Depot 3,75 mg injektio kuuluu synteettisten hormonien luokkaan, jota käytetäänmiesten eturauhassyövän, endometrioosin ja{0}}hormoniresponsiivisen rintasyövän hoito naisilla. Leuprolide Depot 3,75 mg -injektiota käytetään myös lasten ennenaikaisen murrosiän hoitoon.
2.Kuinka pitkä on tyypillinen LUPRON DEPOT 3.75 -hoito?
+
-
LUPRON DEPOT -hoidon kesto on rajoitettu3 kuukautta. Fibroideihin liittyvät oireet palaavat hoidon lopettamisen jälkeen. Lääkärisi voi harkita yhden kuukauden pituista raudan kokeilua, koska jotkut naiset reagoivat pelkällä raudalla.
3. Onko leuprolidi 3.75 turvallinen pitkäaikaisessa käytössä?
+
-
Hoidon enimmäiskesto
3 Hoito ei saa ylittää 12 kuukauttaluun mineraalitiheyteen kohdistuvien haitallisten vaikutusten vuoksi. LUPRON DEPOT 3,75 mg:n suositeltu annos on yksi im-injektio joka kuukausi enintään kolmen kuukauden ajan.
Suositut Tagit: leuproreliini 3,75 mg, Kiina leuproreliini 3,75 mg valmistajat, toimittajat
