Opiorphin tablettion peptidi, joka koostuu kolmesta aminohaposta, joilla on neuroprotektiivisia ominaisuuksia. Molekyylikaava C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, voi estää reaktiivisten happilajien (ROS) kertymisen ja estää ERK 1/2:n aktivoitumisen. Se voi stimuloida aivokudoksen tärkeimpien solukomponenttien toiminnallista toimintaa ja vähentää spontaania solukuolemaa. Suojaa rottien jälkeläisiä synnytystä edeltävältä hyperhomokysteinemialta. Tämä sisältö on vain tieteellistä tutkimusta varten. Älä käytä suoraan ihmiskehoon!
Tuotteiden muoto
Opiorphin COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi | Opiorphin | |
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 864084-88-8 | |
| Määrä | 60g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202601090088 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2026 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2029 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.54% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.42% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.98% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.52% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 500 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
| Kemiallinen kaava: | C29H48N12O8 |
| Tarkka massa: | 692 |
| Molekyylipaino: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Alkuaineanalyysi: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tablettion peptidiaine, jolla on voimakkaat analgeettiset vaikutukset, jotka löydettiin ensimmäisen kerran ihmisen syljestä, ja sen ainutlaatuinen kemiallinen rakenne ja vaikutusmekanismi ovat tuoneet uutta toivoa kivunhallinnan alueelle.
Enkefaliinia hajottavan entsyymin esto
1. Enkefaliinin toiminta ja hajoaminen
Enkefaliini on endogeeninen opioidipeptidi, joka voi sitoutua kehon opioidireseptoreihin ja tuottaa kipua lievittäviä vaikutuksia. Normaaliolosuhteissa enkefaliinit hajoavat kuitenkin nopeasti kahden enkefaliinia hajottavan entsyymin - ihmisen neutraalin endopeptidaasin (hNEP, entsyymikoodi EC 3.4.24.11) ja ihmisen eksogeenisen aminopeptidaasin (hAP-N, entsyymikoodi EC 3.4.11.2) vaikutuksesta, mikä johtaa lyhyeen vaikutukseen. Tämä hajoamisprosessi rajoittaa enkefaliinin jatkuvaa kipua lievittävää vaikutusta kehossa.
2. Estovaikutus
Tehokkaana ihmisen enkefaliinia inaktivoivan sinkkiheteropeptidaasin estäjänä se voi sitoutua hNEP:hen ja hAP{0}}N:ään ja estää niiden enkefaliinin hajoamista. Erityisesti, miehittämällä näiden entsyymien aktiiviset kohdat, niitä estetään sitoutumasta enkefaliiniin, mikä suojaa enkefaliinia hajoamiselta. Tämä mekanismi ylläpitää korkeaa enkefaliinipitoisuutta kehossa, aktivoi jatkuvasti endogeenistä opioidiriippuvaista siirtymistä ja tuottaa lopulta kipua lievittävää vaikutusta.
3. Kokeellinen näyttö
Suuri määrä in vitro -kokeita on vahvistanut Opiorphinin estävän vaikutuksen hNEP:hen ja hAP{0}}N:ään. Esimerkiksi hiirillä tehdyissä ex vivo paksusuolen kokeissa Opiorphin (1-100 µM) voi indusoida distaalisen paksusuolen supistumisen hiirillä pitoisuudesta riippuvaisella tavalla ja tehostaa metioniinienkefaliinin indusoimaa supistusvastetta. Tämä osoittaa, että se voi suojata enkefaliinia hajoamiselta, mikä parantaa sen fysiologista toimintaa. Lisäksi rekombinantin hNEP:n entsymaattisen hydrolyysin estäminen solun pinnalla Mca-BK2:ssa johti IC50-arvoon 33 µM, ja hAP-N:n Ala pNA:n pilkkoutumisen esto johti IC50-arvoon 65 µM, mikä edelleen osoittaa näiden kahden entsyymivaikutuksen.
Tietolähteet: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivoi endogeeninen opioidiriippuvainen siirto
1. Endogeenisen opioidijärjestelmän aktivointi
Estämällä enkefaliinia hajottavia entsyymejä, endogeeniset enkefaliinit suojataan hajoamiselta, mikä aktivoi endogeenisen opioidiriippuvaisen siirtymisen. Endogeeninen opioidijärjestelmä sisältää endogeeniset opioidipeptidit, kuten enkefaliini ja dynorfiini, sekä opioidireseptorit, kuten μ, δ ja κ. Se ei vaikuta suoraan opioidireseptoreihin, mutta aktivoi epäsuorasti opioidireseptoreita lisäämällä enkefaliinin pitoisuutta, mikä tuottaa kipua lievittävää vaikutusta.
2. Analgeettisen vaikutuksen kokeellinen todentaminen
Eläinkokeet ovat osoittaneet merkittäviä analgeettisia vaikutuksia. Hiirikokeissa erilaisten opiorfiiniannosten (1,25-10 μg/kg) ruiskuttaminen kammioihin voi aiheuttaa voimakkaita kipua lievittäviä vaikutuksia annoksesta - ja ajasta riippuvaisella tavalla.
10 minuuttia injektion jälkeen hännän heilautuslatenssin (TWL) prosenttiosuudessa tapahtui merkittävä muutos eri annosryhmissä: 28,90 % 1,25 mg/kg ryhmässä ja jopa 91,89 % 10 mg/kg ryhmässä. Tämä osoittaa, ettäopiorfiini tablettisillä on suuri potentiaali kivun lievittämiseen.
3. Vertailu perinteisiin opioidianalgeetteihin
Verrattuna perinteisiin opioidianalgeetteihin, kuten morfiiniin, sillä on pienempi riippuvuusriski ja toleranssi. Tämä johtuu siitä, että se tuottaa kipua lievittäviä vaikutuksia suojelemalla endogeenisiä enkefaliineja sen sijaan, että se aktivoi suoraan opioidireseptoreita. Siksi se vähentää riippuvuuden ja riippuvuuden todennäköisyyttä ja tarjoaa uusia vaihtoehtoja kivun hallintaan.
Tietolähteet: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Sydän- ja verisuonijärjestelmää säätelevä vaikutus
1. Kardiovaskulaaristen reaktioiden kokeellinen havainnointi
Analgeettisen vaikutuksensa lisäksi sillä on myös tietty vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään. Kokeet ovat osoittaneet, että suonensisäinen injektio voi annosriippuvaisesti aiheuttaa nopean nousun keskimääräisessä valtimopaineessa ja sydämen sykkeessä Uratan-nukutetuissa rotissa. Tämä kardiovaskulaarinen vaste voi liittyä endogeenisen verenkierron angiotensiinitasojen nousuun, johon myös sympaattinen hermosto osallistuu.
3. Opioidijärjestelmä ei ole osallisena kardiovaskulaarisissa reaktioissa
On syytä huomata, että opioidijärjestelmä ei osallistunut aiheuttamaan sydän- ja verisuonivasteeseen. Kokeessa havaittiin, että ei-selektiivisellä opioidireseptorin antagonistilla naloksonilla ei ollut merkittävää vaikutusta aiheutuviin kardiovaskulaarisiin vaikutuksiin. Tämä osoittaa, että vaikutusmekanismi sydän- ja verisuonijärjestelmässä eroaa sen kipua lievittävästä vaikutuksesta.
2. Kardiovaskulaarisen vasteen mekanismin tutkiminen
Lisätutkimukset ovat osoittaneet, että angiotensiini-konvertoivan entsyymin estäjä kaptopriili ja tyypin 1 angiotensiini II -reseptorin salpaaja valsartaani voivat estää merkittävästi indusoituja kardiovaskulaarisia reaktioita. Tämä osoittaa, että reniini-angiotensiinijärjestelmä (RAS) osallistuu tämän aineen kardiovaskulaarisiin vaikutuksiin. Lisäksi alfa-adrenergisen reseptorin antagonistin fentolamiinin ja beeta-adrenergisen reseptorin salpaajan propranololin suonensisäinen injektio voi myös estää niiden aiheuttamaa keskimääräisen valtimopaineen nousua. Propranololi voi kuitenkin estää merkittävästi aiheuttamaansa takykardiavastetta, kun taas fentolamiini ei voi. Tämä viittaa siihen, että sen kardiovaskulaarisiin vaikutuksiin voi liittyä useita mekanismeja, mukaan lukien RAS:n aktivointi ja sympaattisen hermoston säätely.
Tietolähde: Docin.com Douding.com, ei yhtään (30 parasta asiaa koskevaa kirjallisuutta China Journalin Full text Database)
Masennuslääke vaikutus
1. Kokeelliset havainnot masennuslääkkeiden vaikutuksista
Kipua lievittävien ja sydän- ja verisuonijärjestelmää säätelevien vaikutustensa lisäksi sillä on myös masennusta ehkäiseviä ominaisuuksia. Hiirten pakkouintikokeessa Opiorphinin (50, 100, 200 ja 300 µg/kg) injektio sivukammioon annoksesta riippuen lyhensi hiirten kumulatiivista liikkumattomuusaikaa, mikä osoitti, että Opiorphinilla on masennusta ehkäiseviä ominaisuuksia.
3. Vaikutus itsenäiseen toimintaan
Jotta voitaisiin sulkea pois mahdollisuus, että sen masennusta estävä vaikutus pakotetussa uintikokeessa johtui hermovirityksestä, kokeessa tutkittiin myös sen vaikutusta hiirten autonomiseen toimintaan. Tulokset eivät osoittaneet vaikutusta sellaisten hiirten autonomiseen aktiivisuuteen, jotka eivät sopeutuneet etukäteen, mutta lisäsivät hieman etukäteen sopeutuneiden hiirten autonomista aktiivisuutta. Tämä osoittaa, että sen masennuslääkettä ei saavuteta kiihottavien hermojen kautta.
2. Masennuslääkevaikutuksen mekanismin tutkiminen
Lisätutkimukset viittaavat siihen, että sen masennuslääkevaikutus välittyy enkefaliinin opioidireitin kautta. Ei-selektiivinen opioidireseptorin antagonisti naloksoni voi yhdistelmänä annettuna estää täysin tämän aineen masennusta lievittävän vaikutuksen. Koska enkefaliinilla on kaksi reseptoria, μ - ja δ -, lisäkokeissa käytetään μ - ja δ - opioidireseptorin selektiivisiä antagonisteja - DNA ja naltrindoli yhdessä tiettyjen reseptorityyppien tutkimiseksi. Tulokset osoittivat, että δ-reseptorin antagonisti naltrindle pystyi täysin torjumaan sen masennuslääkevaikutuksen, kun taas μ-reseptorin antagonisti - RNA esti osittain tämän vaikutuksen. Tämä osoittaa, että se lisää enkefaliinin solunulkoista pitoisuutta estämällä sen hajoamista ja aktivoi epäsuorasti μ- ja δ-opioidireseptoreita saamaan aikaan masennusta ehkäiseviä vaikutuksia.
Tietolähde: Wanfang Data Knowledge Service Platform, ei yhtään (30 parasta aiheeseen liittyvää kirjallisuutta China Journalissa Full text Database)
Muut mahdolliset vaikutukset
1. Vaikutus suoliston kipuun
Edellä mainittujen vaikutusten lisäksi se on löytänyt paikan myös suolistokipujen tutkimuksessa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi tehostaa suoliston vastetta metioniinienkefaliinille, mikä voi tarjota uuden lähestymistavan sairauksien, kuten ärtyvän suolen oireyhtymän, aiheuttaman kivun hoitoon. Hiirillä tehdyssä paksusuolen ex vivo -kokeessaopiorfiini tabletti(1-100 μM) voi indusoida distaalisen paksusuolen supistumisen hiirillä pitoisuudesta riippuvaisella tavalla ja tehostaa metioniinienkefaliinin indusoimaa supistusvastetta.
2. Vaikutus immuunijärjestelmään
Vaikka immuunijärjestelmään kohdistuvaa vaikutusta koskevaa tutkimusta on tällä hetkellä vähän, muut syljen komponentit, kuten lysotsyymi ja musiini, pystyvät puhdistamaan haavoja ja estämään bakteereja. Tämä osoittaa, että syljen komponenteilla on tärkeä rooli immuunipuolustuksessa. Tuleva tutkimus voi edelleen selvittää, onko se mukana myös immuunijärjestelmän säätelyprosesseissa.
Tietolähteet: Sohu, Weibo
FAQ
Onko opiorfiini vahvempi kuin morfiini?
Yhteistyössä Nancy{0}}Brabois Technopolen ETAP-tiimin kanssa Institut Pasteur -tutkijat osoittivat in vivo, että Opiorphin tuottaa samoilla annoksilla morfiinia vastaavan analgeettisen tehon sekä lämpö- että mekaanisessa akuutissa kivussa ja kemiallisessa -tonickipussa.
Voitko erottaa opiorfiinia syljestä?
HFBA{0}}-pohjainen SUPRAS pystyy näin ollen erottamaan tehokkaasti opiorfiinia sylkinäytteistä, ja sillä on suuri potentiaali useiden aminohappojen ja oligopeptidien määrittämiseen biologisista näytteistä.
Mikä on ihmisen vahvin kipulääke?
Se on vahvin lääketieteellisessä käytössä oleva opioidi, joka on 50-100 kertaa tehokkaampi kuin morfiini. Karfentanyyliä, fentanyylianalogia, pidetään tehokkaimpana opioidina, joka on noin 10 000 kertaa vahvempi kuin morfiini. Äärimmäisen tehonsa vuoksi karfentaniilia käytetään harvoin ihmisten lääkehoidossa.
Suositut Tagit: opiorfiinitabletti, Kiina opiorfiinitablettien valmistajat, toimittajat
