Oksitosiiniasetaatti 5 mg

Vaikutus alkaa sitoutumalla spesifiseen -hypofamiinireseptoriin (OXTR) kohdun poikkijuovaisten sellusolujen kalvolla. OXTR kuuluu G-proteiiniin kytkettyjen reseptorien (GPCR) perheeseen ja sillä on seitsemän transmembraanidomeenia. Se on peptidihormoni, joka koostuu 9 aminohaposta, ja sen molekyylirakenteessa 8. aminohappo (leusiini) ja 3. aminohappo (isoleusiini) ovat avainkohtia -hypofamiinireseptorin tunnistamisessa ja siihen sitoutumisessa. -Hypofamiiniasetaatin sitoutuminen OXTR:ään on erittäin spesifistä, kuten avaimen ja lukon tarkka vastaavuus.

Raskauden aikana OXTR:n ilmentymistaso kohdun poikkijuovaisissa sellusoluissa kasvaa merkittävästi raskauden iän myötä, etenkin saavuttaen huippunsa synnytyksen aikana. Tämä lisää suuresti kohdun herkkyyttä aineelle, mikä tarjoaa fysiologisen perustan lääkkeelle vaikuttaakseen induktioon ja synnytykseen. Esimerkiksi raskauden alkuvaiheessa kohtu on epäherkkä -hypofamiinille OXTR:n vähäisen ekspression vuoksi; Raskauden loppuvaiheessa pienemmätkin -hypofamiiniannokset voivat aiheuttaa merkittäviä kohdun supistuksia.

Kun se sitoutuu OXTR:ään, se aktivoi kytketyn G-proteiinin (G q/11) ja laukaisee sarjan solunsisäisiä signalointitapahtumia:
Fosfolipaasi C:n aktivaatio: Aktivoitu G-proteiini aktivoi edelleen fosfolipaasi C - (PLC - ) edistäen fosfoinositolidifosfaatin (PIP2) hydrolyysiä solukalvolla.oksitosiiniasetaattiinositolitrifosfaatti (IP3) ja diasyyliglyseroli (DAG).
Kalsiumionien vapautuminen: IP3 sitoutuu sarkoplasmisen retikulumin (SR) spesifisiin reseptoreihin, mikä saa SR:n vapauttamaan varastoituja kalsiumioneja (Ca2+) sytoplasmaan, mikä johtaa nopeaan solunsisäisen Ca2+-pitoisuuden nousuun. Solunsisäinen Ca2+-pitoisuus voi nousta lepotilasta 10⁻⁷ M arvoon 10⁻⁵ M.

Proteiinikinaasi C:n aktivaatio: DAG pysyy solukalvolla aktivoiden proteiinikinaasi C:n (PKC). PKC:n aktivaatio aktivoi edelleen mitogeenin aktivoiman proteiinikinaasin (MAPK) kaskadin, mikä johtaa fosfolipaasi A2:n (PLA2) aktivoitumiseen ja prostaglandiini E2:n (PGE2) tuotantoon. PGE2 ei ainoastaan ​​edistä suoraan kohdun juovaista supistumista, vaan myös säätelee kohdun massakerroksen paikallista fysiologista aktiivisuutta parakriinisen signaalin välityksellä, mikä tehostaa kohdun supistumisen vaikutusta.

Solunsisäisen Ca2+konsentraation nousu on suora syy uchomb-juovautumattoman pulpan supistumiselle. Erityinen prosessi on seuraava:
Kalsiumkalmoduliinikompleksin muodostuminen: Ca2+sitoutuu kalmoduliiniin (CaM) muodostaen Ca2+- CaM-kompleksin.
Myosiinin kevytketjukinaasin aktivaatio: Ca2+- CaM-kompleksi aktivoi myosiinin kevytketjukinaasin (MLCK).
Myosiinin fosforylaatio: MLCK katalysoi myosiinin kevyen ketjun (MLC) fosforylaatiota.
Aktiini-myosiinin vuorovaikutus: Fosforyloitu MLC on vuorovaikutuksessa aktiinin kanssa muodostaen poikittaissiltasilmukan, mikä synnyttää supistumiskykyä ja aiheuttaa kohdun poikkijuovaisen pulpan supistumisen.

Sen aiheuttamat kohdun supistukset ovat annoksesta{0}}riippuvaisia:
Pieni annos: laukaisee pääasiassa rytmiset kohdun supistukset, joiden supistumistiheys on noin 2-4 kertaa/10 minuuttia, ja jokainen supistus kestää 30-60 sekuntia. Tämä supistumismalli on samanlainen kuin fysiologiset supistukset, mikä edistää synnytyksen etenemistä ja helpottaa sikiön sujuvaa synnytystä.
Suuri annos: voi aiheuttaa kohdun jäykkiä supistuksia pitäen kohdun massakerroksen jatkuvassa supistumistilassa. Tämä supistuminen voi nopeasti puristaa kohdun pulppukerroksen verisuonia, sulkea tehokkaasti veren poskionteloita istukan irtoamispinnalla, vähentää synnytyksen jälkeistä verenvuotoa ja sillä on keskeinen rooli synnytyksen jälkeisen verenvuodon ehkäisyssä ja hoidossa.

Korkeat -hypofamiiniasetaatin pitoisuudet voivat myös edistää kohdunkaulan kypsymistä edistämällä prostaglandiinisyntaasin aktiivisuutta kohdunkaulan kudoksessa, nopeuttamalla kollageenikuitujen hajoamista ja matriisin uudelleenmuodostumista.
Lisääntynyt prostaglandiinien synteesi: Prostaglandiinisyntaasin lisääntynyt aktiivisuus johtaa prostaglandiinisynteesin lisääntymiseen. Prostaglandiinit voivat säädellä kohdunkaulan solunulkoisen matriisin aineenvaihduntaa, edistää kollagenaasin toimintaa ja hajottaa kollageenikuituja kohdunkaulassa.

Kohdunkaulan pehmennys ja laajentuminen: Samaan aikaan prostaglandiinit voivat lisätä kohdunkaulan kosteutta ja elastiinipitoisuutta, mikä pehmentää ja laajentaa sitä. Tämä prosessi luo suotuisat olosuhteet emättimen synnytykselle, jolloin sikiö voi kulkea kohdunkaulan läpi sujuvammin. Esimerkiksi synnytyksen induktioprosessin aikana se ei voi vain vaikuttaa suoraan kohdun juovaiseen pulppaan ja aiheuttaa kohdun supistuksia, vaan myös edistää kohdunkaulan kypsymistä, lyhentää synnytysprosessia ja parantaa emättimen synnytyksen onnistumista.

Sillä on myös supistava vaikutus maitorauhasen acinia ympäröiviin myoepiteelisoluihin. Rintojen lobulaarisia haaroja ympäröivät supistuvat myoepiteelisolut, jotka ovat erittäin herkkiä -hypofamiiniasetaatille. Kun se vaikuttaa myoepiteelisoluihin, se saa ne supistumaan, mikä johtaa kanavien ja sarkomeerien tasaisiin ja rytmiin supistuksiin. Tämä supistusvaikutus auttaa maitoa virtaamaan acinista maitokanaviin, täydentäen maidon poistorefleksin prosessia ja edistäen maidon erittymistä. Imetyksen aikana asianmukainen käyttö voi edistää maidon erittymistä, mutta kliinisessä käytännössä sitä käytetään yleensä enemmän sen fysiologisen imetystä edistävän vaikutuksen vuoksi kuin tarkoituksellisen imetyksen vuoksi. Mutta joissakin tapauksissa, joissa maidon pysähdys johtuu tukkeutuneista rintatiehyistä, kohtuullinen käyttö voi auttaa parantamaan maidon erittymistä.

Sydän- ja verisuonivaikutukset: Pienet annoksetoksitosiiniasetaattivoi laajentaa ääreisverisuonia ja aiheuttaa refleksitakykardiaa. Tämä johtuu siitä, että se vaikuttaa verisuonten ei--juovaisten sellusolujen reseptoreihin aktivoiden signaalireittejä soluissa, mikä johtaa vasodilataatioon. Suurina annoksina tai pitkään käytettynä se voi kuitenkin aktivoida OXTR:n munuaistiehyissä, tuottaa antidiureettisen vaikutuksen, aiheuttaa veden ja natriumin retentiota ja lisätä "vesimyrkytysten" riskiä.
Neuromodulatorinen vaikutus: Se voi vaikuttaa myös neuroneihin paraventrikulaarisessa ytimessä ja hypotalamuksen supraoptisessa ytimessä, vaikuttaen sosiaaliseen käyttäytymiseen ja äidin lapsen kiinnittymiseen limbisen järjestelmän kautta. Eläinkokeissa sen on osoitettu lisäävän äidin hoitokäyttäytymistä ja edistävän emotionaalisia yhteyksiä äidin ja vauvan välillä.