Argipressiiniasetaatti, molekyylikaava C46H65N15O12S2, molekyylipaino 1084,24 g/mol, näyttää valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä jauheena, jonka pH-arvo on noin 3,5 ja optinen rotaatio -23,822 astetta (1 mol/dm ³ etikkahappoliuoksessa). Sen liukoisuus on erinomainen, ja sen liukoisuus on suurempi tai yhtä suuri kuin 360 mg/ml (332,03 mM) veteen huoneenlämpötilassa. Säilytysolosuhteita tulee valvoa tiukasti 2-8 asteen lämpötilassa huonontumisen välttämiseksi. Tämä aine muodostaa syklisen rakenteen disulfidisidosten (Cys ¹ - Cys ⁶) kautta, jonka aminohapposekvenssi on H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-}NH{-Pro{{224} ₂, jossa 8. arginiinitähde on sen nimen lähde. Sillä on suora antidiureettinen vaikutus munuaisiin, se voi myös supistaa ympäröiviä sanguis-suonia ja aiheuttaa suoliston, sappirakon ja virtsarakon supistumista. Mutta arginiinivasopressiinillä ei ole juuri mitään vaikutusta synnytyksen indusoimiseen.
Meidän tuotteemme
Argipressiiniasetaatti-COA
 |
||
| Analyysitodistus | ||
| Yhdistelmänimi |
|
|
| Luokka | Farmaseuttinen laatu | |
| CAS-nro | 129979-57-3 | |
| Määrä | 80g | |
| Pakkausstandardi | PE-pussi + Al-foliopussi | |
| Valmistaja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Erä nro | 202501090053 | |
| MFG | 9. tammikuuta 2025 | |
| EXP | 8. tammikuuta 2028 | |
| Rakenne |
|
|
| Tuote | Yritysstandardi | Analyysin tulos |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai lähes valkoinen jauhe | Mukautunut |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5,0 % | 0.45% |
| Kuivaushäviö | pienempi tai yhtä suuri kuin 1,0 % | 0.53% |
| Raskasmetallit | Pb Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. |
| Kuten pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Pienempi tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 ppm | N.D. | |
| Puhtaus (HPLC) | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99,0 % | 99.90% |
| Yksittäinen epäpuhtaus | <0.8% | 0.25% |
| Mikrobien kokonaismäärä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanoli (GC:n mukaan) | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 5000 ppm | 400 ppm |
| Varastointi | Säilytä suljetussa, pimeässä ja kuivassa paikassa alle -20 astetta | |
|
|
||
|
|
||
| Kemiallinen kaava: | C48H69N15O14S2 |
| Tarkka massa: | 1127 |
| Molekyylipaino: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Alkuaineanalyysi: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipressiiniasetaattion keinotekoisesti syntetisoitu aine, joka muistuttaa luonnollista arginiinivasopressiiniä, joka muuttaa luonnollisten hormonien rakennetta poistamalla yhden aminohapon ja korvaamalla sen toisella aminohapolla toisessa paikassa. Tämä lääkitys voi auttaa hallitsemaan verenvuotoa vaikuttamalla hyytymistekijä VIII:n ja Von Willebrand -tekijän tasoihin sanguissa ja voi parantaa tietyntyyppisiä nokturian oireita. Tätä lääkettä käytetään pääasiassa oireiden, kuten sentraalisen diabetes insipiduksen, yöllisen enureesin ja hemofilian, hoitoon, ja sitä voidaan käyttää myös munuaisten virtsan keskittymiskyvyn testaamiseen.
Hemostaattinen vaikutus: hemorragisten sairauksien hoito
Ruokatorven suonikohjurepeämä ja verenvuoto:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), mikä johtaa ruokatorven ja mahalaukun suonikohjujen muodostumiseen ja repeytymiseen aiheuttaen akuutin massiivisen verenvuodon, jonka kuolleisuus on jopa 20 % -30 %. AVP:llä on ensilinjan-lääke tämän taudin hoitoon, ja sillä on erittäin tarkka ja monikohde
synergistinen hemostaattinen mekanismi
Viskeraalinen hemataalinen supistuminen: AVP aktivoi V1a-reseptorin hemataalisen sileän lihaksen solujen kalvolla, laukaisee G-proteiiniin kytkeytyvän signalointireitin, aktivoi fosfolipaasi C:n (PLC), edistää kalsiumionien muodostumista ja vapautumista endoplasmisesta retikulumista kalsiumpoolista inositolitrifosfaatin (IP CPK-glykolikinaasin) vaikutuksesta (IPPK-glykolikinaasi). (DAG), mikä lopulta johtaa myosiinin kevyen ketjun fosforylaatioon ja hemataalisen sileän lihaksen voimakkaaseen supistumiseen. Tämä prosessi vaikuttaa ensisijaisesti viskeraalisiin sanguis-suoniin (kuten pernavaltimoon ja suoliliepeen valtimoon), mikä vähentää viskeraalista sanguis-virtausta 30-50 % ja porttilaskimon painetta 15-25 %, mikä vähentää sanguis-virtauksen vaikutusta suonikohjuihin ja alentaa repeämisriskiä.
Hemodynaaminen optimointi: AVP supistaa perifeerisiä kieliverisuonia, lisää keskimääräistä valtimopainetta (MAP), lisää sydämen jälkikuormitusta ja vähentää epäsuorasti porttilaskimon sanguis-virtausta. Samalla sen verisuonia supistava vaikutus voi vähentää munuaisten sanguiksen virtausta, aktivoida reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää (RAAS), edistää entisestään veden ja natriumin pidättymistä, ylläpitää tehokasta verenkierron sanguis-tilavuutta ja välttää matalan sanguis-tilavuuden aiheuttamaa porttilaskimon paineen nousua.
Kliininen tehokkuus: Useat satunnaistetut kontrolloidut tutkimukset (RCT) ovat vahvistaneet, että AVP yhdistettynä endoskooppiseen hoitoon (kuten ligaatio ja skleroterapia-injektio) voi parantaa merkittävästi hemostaasin onnistumisastetta (60 %:sta 85 %:iin), vähentää verenvuotoa (40 %:sta 20 %:iin) ja vähentää sanguis-transfuusion tarvetta. Sillä on nopea vaikutus (supistaa sanguis-suonia 5-10 minuutissa) ja pitkäkestoinen vaikutus (kesto 4-6 tuntia), mikä sopii erityisen hyvin akuutin massiivisen verenvuodon tai siirtymävaiheen hemostaasin pysäyttämiseen ennen endoskooppista hoitoa.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) tai pitkäaikaisessa käytössä.
Muut verenvuodon torjuntatoimenpiteet
AVP:llä on hemostaattisia vaikutuksia useiden eri mekanismien kautta sairauksissa, joissa verenvuotoaika on pidentynyt perinnöllisen verenvuototelangiektasia (HHT), uremia, kirroosi jne.
Verihiutaleiden aktiivisuuden lisääminen: AVP aktivoi fosfolipaasi A2:ta (PLA2) verihiutaleiden kalvolla V1a-reseptorien kautta edistäen arakidonihapon aineenvaihduntaa ja synnyttäen tromboksaani A2:ta (TXA2), joka on voimakas verihiutaleiden aggregaation indusoija. Samaan aikaan AVP voi lisätä kalsiumionien pitoisuutta verihiutaleissa, edistää aktiinimyosiinin vuorovaikutusta, tehostaa verihiutaleiden muodonmuutosta ja vapautumisvastetta sekä lyhentää verenvuotoaikaa.
Hyytymistekijä VIII:n aktiivisuuden edistäminen: AVP säätelee endoteelisolujen toimintaa ja edistää von Willebrand -tekijän (vWF) vapautumista. Hyytymistekijä VIII:n kantajana vWF voi parantaa merkittävästi sen stabiilisuutta ja aktiivisuutta. Lisäksi AVP voi epäsuorasti edistää trombiinin tuotantoa ja nopeuttaa fibriinin muodostumista aktivoimalla kontaktifaasin (kuten FXII) hyytymiskaskadireaktiossa.
Kliininen sovellus:
HHT: AVP voi vähentää nenäverenvuotojen esiintymistiheyttä ja vakavuutta ja parantaa potilaiden elämänlaatua.
Uremia: Uremiapotilaat ovat alttiita verenvuodolle epänormaalin verihiutaleiden toiminnan ja hyytymistekijöiden puutteen vuoksi. AVP yhdistettynä erytropoietiiniin (EPO) voi merkittävästi korjata anemiaa ja parantaa hemostaattista toimintaa.
Kirroosi: Portaalihypertensioon liittyvän verenvuodon lisäksi kirroosipotilailla on usein hyytymishäiriöitä. AVP voi vähentää verenvuodon riskiä leikkauksen tai invasiivisten toimenpiteiden jälkeen useiden hemostaasireittien kautta.
Annostus ja seuranta: AVP:tä annetaan yleensä suonensisäisesti pieninä annoksina (0,01-0,04 U/min), ja se vaatii säännöllistä verihiutaleiden määrän, protrombiiniajan (PT) ja aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) seurantaa tromboosin riskin välttämiseksi.
Keskushermoston säätely
Intrakraniaalisen paineen säätö
Korkean kallonsisäisen paineen oireyhtymän (kuten traumaattinen aivovamma, aivokasvain, aivoverenvuoto) patologinen ydin on kallonsisäisen sisällön tilavuuden kasvu, joka johtaa kallonsisäisen paineen (ICP) nousuun, mikä aiheuttaa aivotyrän ja jopa kuoleman. AVP vähentää tehokkaasti ICP:tä seuraavien mekanismien avulla:
Aivojen verisuonten supistuminen: AVP aktivoi aivojen hemataalisen sileän lihaksen V1a-reseptorin, laukaisee verisuonten supistumisen kalsiumista riippuvan signaalireitin kautta, mikä vähentää aivosanguis-virtausta (CBF) 10–20 %, mikä vähentää aivokudoksen tilavuutta ja ICP:tä.
Eläinkokeet ovat osoittaneet, että AVP voi alentaa aivoturvotusmallirottien ICP:tä 30 mmHg:stä 15 mmHg:iin, ja vaikutus kestää 4-6 tuntia.
Sanguis-aivoesteen suojaus: AVP vähentää hemataalisen endoteelin kasvutekijän (VEGF) ilmentymistä, estää sanguis{0}}aivoesteen läpäisevyyden lisääntymistä ja lievittää vasogeenista aivoturvotusta. sillä välinargipressiiniasetaattianti-inflammatorinen vaikutus voi vähentää tulehduksellisten tekijöiden, kuten tuumorinekroositekijän - (TNF -) ja interleukiini-6:n (IL-6), tasoja, mikä lievittää entisestään sytotoksista aivojen turvotusta.
Kliininen sovellus: AVP:tä käytetään yleisesti, kun perinteiset kallonsisäistä painetta alentavat lääkkeet, kuten mannitoli ja hypertoninen suolaliuos, ovat tehottomia, tai yhdistelmähoitona. Esimerkiksi potilailla, joilla on traumaattinen aivovamma, AVP yhdistettynä hypotermiahoitoon voi merkittävästi vähentää ICP:tä ja parantaa neurologisten toimintojen ennustetta.
Huomio: On välttämätöntä seurata tarkasti aivojen perfuusiopainetta (CPP=MAP-ICP), jotta vältetään liiallinen vasokonstriktio, joka johtaa CPP:hen<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Fysiologisen aktiivisuuden tutkimus
Sen tutkimiseksi, vähentääkö arginiinivasopressiiniasetaatti stressin -idusoimaa hypertermiaa, rottien ruumiinlämpötilan muutosten mittaamiseen käytettiin langatonta telemetriatekniikkaa, ja arginiinivasopressiiniasetaatin ja arginiinivasopressiiniasetaatin V1-reseptorin salpaajan vatsaontelonsisäisen injektion vaikutukset rotan aiheuttaman hypertermian aiheuttamaan stressiin. Tulokset osoittivat, että vatsaontelonsisäinen arginiinivasopressiiniasetaatin injektio saattoi vähentää merkittävästi stressin aiheuttamaa hypertermiaa rotilla, kun taas salpaajien injektio voi lisätä vastetta stressin aiheuttamaan hypertermiaan. Toisin sanoen asetaattiarginiinivasopressiini ei vain vähennä stressin aiheuttamaa hypertermiaa rotilla, vaan myös endogeenisilla aineilla on negatiivinen säätelyvaikutus stressin aiheuttamaan hypertermiaan.
Luo hermosolujen ikääntymisen kokeellinen tutkimusmalli käyttämällä seerumivapaata{0}hiiren neuroblastoomasoluviljelmää. Arginiinivasopressiiniasetaatin vaikutuksen havainnointi kokeellisten hermosolujen solusykliin ja kokonaisproteiiniin ikääntymisen aikana käyttämällä virtaussytometriaa. Todettiin, että asetaattiarginiinivasopressiini voi aiheuttaa muutoksia solusyklissä ja solujen kokonaisproteiinissa, jotka viivästävät solujen ikääntymistä.
Suositut Tagit: argipressiiniasetaatti, Kiina argipressiiniasetaatin valmistajat, toimittajat
